Tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, pyöreä, kaksoiskupera; poikkileikkauksena ydin on valkoinen tai lähes valkoinen.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 115 mg, mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, kroskarmelloosinatrium - 11,2 mg, povidoni (pienimolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni) - 9 mg, kolloidinen piidioksidi - 2 mg, magnesiumstearaatti - 2,8 mg.
Kalvokuoren koostumus: (hypromelloosi - 4,8 mg, talkki - 1,6 mg, titaanidioksidi - 0,826 mg, makrogoli 4000 (polyetyleeniglykoli 4000) - 0,72 mg, rautakeltainen oksidi (rautaoksidi) - 0,054 mg) tai (kuiva sekoitus kalvopäällysteeseen, sisältää hypromelloosia (60%), talkkia (20%), titaanidioksidia (10,33%), makrogolia 4000 (polyeteeniglykoli 4000) (9%), rautakeltaista oksidia (rautaoksidia) (0,67%)) - 8 mg.
15 kpl. - muotoillut solupakkaukset (alumiini / PVC) (2) - pahvipakkaukset.
30 kpl - muotoillut solupakkaukset (alumiini / PVC) (1) - pahvipakkaukset.
Losartaani on angiotensiini II -reseptorien (tyyppi AT1) spesifinen antagonisti suun kautta annettavaksi. Angiotensiini II sitoutuu selektiivisesti AT1-reseptoreihin, joita esiintyy monissa kudoksissa (verisuonten sileän lihaksen kudoksessa, lisämunuaisen rauhassa, munuaisissa ja sydämessä), ja suorittaa useita tärkeitä biologisia toimintoja, mukaan lukien vasokonstriktio ja aldosteronin vapautuminen. Angiotensiini II stimuloi myös sileiden lihasten solujen kasvua.
Losartaani ja sen farmakologisesti aktiivinen metaboliitti (E 3174) sekä in vitro että in vivo estävät kaikki angiotensiini II: n fysiologiset vaikutukset synteesilähteestä tai -reitistä riippumatta. Losartaani sitoutuu selektiivisesti AT1-reseptoreihin: se ei sido tai estä muiden hormonien ja ionikanavien reseptoreita, joilla on tärkeä rooli sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan säätelyssä. Lisäksi losartaani ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE), joka edistää bradykiniinin hajoamista, joten bradykiniiniin (esim. Angioedeema) välillisesti liittyvät sivuvaikutukset esiintyvät melko harvoin.
Losartaania käytettäessä negatiivisen palautteen vaikutuksen puuttuminen reniinieritykselle johtaa plasman reniiniaktiivisuuden lisääntymiseen. Lisääntynyt reniiniaktiivisuus lisää plasman angiotensiini II-pitoisuutta. Verenpainetta alentava vaikutus ja aldosteronin pitoisuuden lasku veriplasmassa kuitenkin pysyvät, mikä viittaa angiotensiini II -reseptorien tehokkaaseen estoon. Losartaanin käytön lopettamisen jälkeen plasman reniinin aktiivisuus plasmassa ja angiotensiini II-pitoisuus laskivat 3 päivän kuluessa ennen lääkkeen antamisen alkamista havaittuihin perusarvoihin.
Losartaanilla ja sen aktiivisella metaboliitilla on suuri affiniteetti angiotensiini II -reseptoreihin (tyyppi AT1).
Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuus veriplasmassa sekä losartaanin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyvät lääkkeen annoksen kasvaessa.
Maksimaalinen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 3-6 viikkoa lääkkeen aloittamisen jälkeen.
Potilailla, joilla on valtimohypertensio, proteinuuria (yli 2 g / vrk), ilman diabetes mellitusta, lääkkeen käyttö vähentää luotettavasti proteinuuria, albumiinin erittymistä ja immunoglobuliinia G (IgG).
Postmenopausaalisilla naisilla, joilla oli valtimohypertensio ja jotka ottivat losartaania annoksena 50 mg / vrk 4 viikon ajan, ei havaittu vaikutusta prostaglandiinien munuaisten ja systeemiseen tasoon.
Losartaanilla ei ole vaikutusta vegetatiivisiin reflekseihin eikä sillä ole pysyvää vaikutusta noradrenaliinin tasoon veriplasmassa.
Potilailla, joilla on valtimon verenpaine, losartaani, joka on enintään 150 mg päivässä, ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia triglyseridien, kokonaiskolesterolin ja korkean tiheyden lipoproteiinikolesterolin pitoisuudessa. Samoissa annoksissa losartaani ei vaikuta paaston veren glukoosipitoisuuteen. Losartaani vähensi virtsahapon pitoisuutta seerumissa (yleensä alle 0,4 mg / dl), joka säilyi pitkäaikaishoidon aikana. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa oli valtimon verenpaineesta kärsiviä potilaita, ei lääkehoidon keskeytyksiä johtunut seerumin kreatiniinipitoisuuden tai kaliumin lisääntymisestä.
Nielemisen yhteydessä losartaani imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Losartaanin systeeminen hyötyosuus on noin 33%, ravinnon saanti ei vaikuta losartaanin hyötyosuuteen. Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin keskimääräiset maksimipitoisuudet saavutetaan 1 tunnin ja 3-4 tunnin kuluttua.
Losartaani ja sen aktiivinen metaboliitti liittyvät plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) yli 99%. Losartaanin jakautumistilavuus on 34 litraa. Losartaani ei läpäise käytännössä veri-aivoestettä.
Losartaani altistuu maksan kautta tapahtuvalle "ensisijaiselle läpikululle", metaboloituu sytokromi P450-isoentsyymin CYP2C9 mukana. Noin 14% losartaanin annoksesta, joka annetaan laskimonsisäisesti tai suun kautta, muunnetaan aktiiviseksi metaboliitiksi (EXP3174) karboksyyliryhmällä. Biologisesti inaktiivisia metaboliitteja muodostuu myös: kaksi suurta (hydroksyloidun puolen butyyliketjun tuloksena) ja vähemmän merkitsevä - N-2-tetratsoliglukuronidi.
Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin plasmapuhdistuma on vastaavasti 600 ml / min ja 50 ml / min. Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin munuaispuhdistuma on noin 74 ml / min ja 26 ml / min. Kun losartaania otetaan suun kautta, noin 4% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta ja 6% annoksesta erittyy munuaisten kautta aktiivisena metaboliitina. Losartaanilla ja sen aktiivisella metaboliitilla on lineaarinen farmakokinetiikka, kun sitä nautitaan losartaania annoksina, jotka ovat enintään 200 mg. Oraalisen annon jälkeen losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa vähenevät polyeksponentiaalisesti lopullisen T: n kanssa1/2 noin 2 ja 6-9 h.
Losartaanin ja sen metaboliittien eliminaatio tapahtuu sappeen ja munuaisiin. Losartaanin nauttimisen jälkeen, joka on merkitty 14 C: lla, noin 35% radioaktiivisesta merkinnästä havaitaan virtsassa ja 58% ulosteissa.
Farmakokinetiikka erityisryhmissä
Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet iäkkäiden miesten, joilla on valtimoverenpaine, veriplasmassa, eivät eroa merkittävästi näistä indikaattoreista nuoremmilla miehillä, joilla on valtimoverenpaine.
Losartaanin pitoisuudet plasmassa olivat 2 kertaa korkeammat naisilla, joilla oli valtimon verenpaine, verrattuna valtimon verenpaineesta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuudet miehillä ja naisilla eivät eroa. Tällä näennäisellä farmakokineettisellä erolla ei ole kliinistä merkitystä.
Kun losartaania otettiin suun kautta, potilaat, joilla oli losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin lievän ja keskivaikean alkoholipitoisuuden kirroosi, olivat 5 ja 1,7 kertaa suuremmat kuin nuorilla terveillä miespuolisilla vapaaehtoisilla.
Losartaanin plasmakonsentraatio potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma oli yli 10 ml / min, ei eronnut normaaleista munuaistoiminnasta kärsivillä potilailla. Hemodialyysia tarvitsevilla potilailla pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on noin 2 kertaa suurempi kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa eivät muutu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tai hemodialyysipotilailla. Losartaania ja sen aktiivista metaboliittia ei poisteta verenkierrosta hemodialyysillä.
- vähentää sydän- ja verisuonitautien ja kuolleisuuden riskiä potilailla, joilla on valtimon verenpaine ja vasemman kammion hypertrofia, joka ilmenee kardiovaskulaarisen kuolleisuuden, aivohalvauksen ja sydäninfarktin esiintyvyyden vähenemisenä;
- munuaisten suojaus tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on proteinuuria - hidastaa munuaisten vajaatoiminnan etenemistä, joka ilmenee hyperkreatininemian tiheyden vähenemisenä, loppuvaiheen kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CRF), joka vaatii hemodialyysin tai munuaissiirron, esiintyvyys, kuolleisuus ja proteinuuria väheneminen;
- Krooninen sydämen vajaatoiminta ACE: n estäjien hoidon epäonnistumisessa.
- Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille;
- raskaus ja imetys;
- ikä enintään 18 vuotta;
- laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
- vaikea maksan vajaatoiminta (ei kokemusta käytöstä);
- samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa diabetesta sairastavilla ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (glomerulussuodatusnopeus on alle 60 ml / min).
Varoen: maksan vajaatoiminta (alle 9 pistettä Child-Pugh), hypotensio, alentunut veren tilavuus (BCC), heikentynyt vesi- ja elektrolyyttitasapaino, hyperkalemia, kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden munuaisen valtimotauti, munuaisten vajaatoiminta, elinsiirron jälkeiset olosuhteet munuaisten, aortan ja mitraalisen stenoosin, obstruktiivisen hypertrofisen kardiomyopatian, angioedeeman, vakavan sydämen vajaatoiminnan (IVHA-luokitus IV), iskemian historia Eskaya sydänsairaus, sydämen vajaatoiminta, hengenvaarallisia sydämen rytmihäiriöitä, aivoverisuonisairaus, primaarinen aldosteronismi, sydämen vajaatoiminta ja samanaikaisesti vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Sisällä riippumatta ateriasta.
Lääke voidaan ottaa sekä monoterapiana että yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa.
Useimpien potilaiden vakio- ja ylläpitoannos on 50 mg 1 kerran päivässä. Suurin antihypertensiivinen vaikutus saavutetaan 3-6 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
Joillakin potilailla, jotta saavutettaisiin suurempi vaikutus, annosta voidaan nostaa 100 mg: n vuorokausiannokseen.
Potilailla, joilla on pienentynyt verenkierrosluku (esimerkiksi ottamalla diureetteja suurina annoksina), lääkkeen aloitusannos tulisi pienentää 25 mg: aan 1 kerran päivässä (ks. Kohta "Erityisohjeet").
Aloitusannosta ei ole tarpeen valita iäkkäille potilaille ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, myös dialyysipotilaille.
Potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta (alle 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), suositellaan lääkkeen määräämiseksi pienemmällä aloitusannoksella, 25 mg 1 kerran päivässä hemodialyysimenettelyn aikana, sekä yli 75-vuotiaille potilaille.
Kardiovaskulaarisen sairastuvuuden ja kuolleisuuden riskin vähentäminen potilailla, joilla on valtimoverenpaine ja vasemman kammion hypertrofia
Lääkkeen standardin aloitusannos on 50 mg 1 kerran päivässä. Tulevaisuudessa on suositeltavaa lisätä hydroklooritiatsidia tai nostaa Losartanin annosta 100 mg: aan (ottaen huomioon verenpaineen alenemisaste (BP)) yhdellä tai kahdella annoksella.
Munuaissuojaus potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja proteinuria.
Lääkkeen standardin aloitusannos on 50 mg 1 kerran päivässä. Tulevaisuudessa on suositeltavaa nostaa Losartanin annosta 100 mg: aan 1 kerran päivässä ottaen huomioon verenpaineen alenemisen aste. Losartaania voidaan määrätä yhdessä muiden verenpainelääkkeiden (diureettien, hidas kalsiumkanavan salpaajien, alfa- ja beeta-adrenoblokkereiden, keskeisten verenpainelääkkeiden), insuliinin ja muiden hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset, glutatonit ja glukosidaasin estäjät) kanssa.
Krooninen sydämen vajaatoiminta
Lääkkeen aloitusannos on 12,5 mg 1 kerran päivässä. Yleensä annos titrataan viikoittain (eli 12,5 mg 1 kerran päivässä, 25 mg 1 kerran päivässä, 50 mg 1 kerran päivässä) tavanomaiseen ylläpitoannokseen, joka on 50 mg 1 kerran päivässä riippuen yksilöllisestä sietokyvystä.
Useimmissa tapauksissa losartaani on hyvin siedetty, haittavaikutukset ovat heikkoja ja ohimeneviä eivätkä vaadi lääkkeen lopettamista.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Kuvaus 31.12.2014
Tämän lääkkeen koostumus on vaikuttava aine - losartaanikalium määrä 25 mg / 50 mg / 100 mg riippuen lääkeaineen vapautumismuodosta.
Koska apuaineita käytetään:
Kuori sisältää:
Losartaani on AT1-alatyypin reseptorin salpaajan valikoiva, kilpaileva antagonisti erilaisissa kudoksissa, mukaan lukien aivot, lisämunuaisen kuoressa, maksassa, munuaisissa, sydämessä ja verisuonten sileässä lihassa, mikä vähentää angiotensiini II: n vaikutusta.
Lääkkeen vaikuttavan aineen käyttöönotto johtaa perifeerisen resistenssin (jälkikuormituksen) ja sydämen laskimon palautumiseen (esikuormitus). Losartaanin vaikutus estää kaikki angiotensiini II: n fysiologiset vaikutukset, mukaan lukien aldosteronin vapautumisen stimulaatio. Verenpaineen aleneminen tapahtuu reniini-angiotensiinijärjestelmän tilasta riippumatta. Tämän lääkkeen käytön seurauksena plasman reniiniaktiivisuus lisääntyy angiotensiini II: n poistamisen vuoksi.
Tämän lääkkeen vaikutus vahvistettiin tutkimuksen (Life (Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension Study) aikana) aikana, johon osallistui 9193 ihmistä, jotka kärsivät välttämättömästä valtimon verenpaineesta. Koehenkilöiden ikä oli 55-80-vuotias ja verenpaine oli 160-200 mmHg. Losartaanin saamisen jälkeen tämä indikaattori laski 13% ja tällaisten potilaiden kuolleisuus laski 25%.
Tällä lääkkeellä on hypotensiivinen vaikutus heti ensimmäisen oraalisen annon jälkeen. Lääkkeen vaikutus heijastuu systolisen ja diastolisen verenpaineen alenemiseen, joka saavutetaan korkeintaan 6 tuntia antamisen jälkeen. Päivän jälkeen lääkkeen vaikutus vähenee. 3 - 6 viikon kuluttua Losartanin ottamisesta havaitaan vakaa hypotensiivinen vaikutus.
Ihmisillä, jotka kärsivät valtimon verenpaineesta, tämä lääke vähentää proteinuuria, albumiinia ja immunoglobuliinin G erittymistä, ja lisäksi vaikuttava aine auttaa stabiloimaan urean pitoisuutta veriplasmassa vaikuttamatta plasman norepinefriinipitoisuuteen.
Losartaanille on ominaista erinomainen imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Tärkeää on, että vaikuttava aine kykenee metaboloitumaan yksittäisessä kanavassa maksan kautta karboksyloimalla CYP2C9-isoentsyymin kanssa, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti.
Vaikuttavan aineen systeeminen hyötyosuus on noin 33%. Noin 60 minuutin kuluttua saavutetaan aktiivisen aineen maksimipitoisuus seerumissa. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta Losartanin hyötyosuuteen.
Losartaanin tunkeutumisaste veri-aivoesteen läpi on minimaalinen. Lähes 99% aineesta sitoutuu albumiiniin ja muihin plasman proteiineihin.
Plasman puhdistuma on noin 600 ml / min ja 50 ml / min. Munuaispuhdistuma on noin 74 ml / min ja 26 ml / min. Lääkkeen ottamisen jälkeen noin 4% hyväksytystä annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomassa tilassa ja noin 6% erittyy munuaisten kautta aktiivisena metaboliitina.
Periaatteessa tämän lääkkeen vaikuttava aine erittyy munuaisissa ja suolistossa.
Losartaanin käyttöaiheet ovat seuraavat:
Losartaani on vasta-aiheinen yliherkkyydessä johonkin lääkkeen muodostavista komponenteista sekä lapsen kuljettamisen ja imetyksen aikana.
Kun otat tämän lääkkeen, voi esiintyä sivuvaikutuksia, jotka voit luokitella ehdottomasti "yleiseksi" ja "harvinaiseksi".
Usein esiintyy sivuvaikutuksia, kuten:
Losartaania käytettäessä esiintyy paljon harvemmin seuraavia haittavaikutuksia:
Losartaanitabletit on otettava suun kautta ilman, että ne ovat sidoksissa ruokaan. Lääkeainetta on saatavana tablettina, joka on nieltävä ilman pureskelua kerran päivässä.
Losartaanin käyttöohjeet eri tautien hoidossa:
Lääkkeiden käytön aikana Losartanin käytön aikana verenpaineen osoittimien tarkka seuranta on tarpeen.
Tämän lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen lisäämiseksi tulee suorittaa samanaikaisesti, minkä yleensä määrää asiantuntija. Jos kerta-annos jää väliin, seuraava annos tulee ottaa lähimpänä vakiintunutta aikaa, ja seuraava annos on tarkistettava. Ei ole suositeltavaa ottaa kaksinkertaista annosta tätä lääkettä.
Potilailla, jotka ovat ottaneet tämän lääkkeen yliannostuksen, voi esiintyä oireita, kuten verenpainetta tai sydämen sydämentykytys.
Losartaanin yliannostuksen tapauksessa sinun tulee välittömästi pyytää apua asiantuntijoilta.
Kun joitakin lääkkeitä käytetään samanaikaisesti Losartanin kanssa, se voi johtaa lääkkeiden negatiivisiin yhteisvaikutuksiin. Vuorovaikutus voi kehittyä, jos lääke otetaan lääkkeillä, kuten ravintolisillä, jotka sisältävät kaliumia, kaliumia säästäviä diureetteja tai ei-steroideja. Lisäksi elin metaboloi lääkkeitä eri tavoin, joten niiden yhteinen nauttiminen tämän lääkkeen kanssa voi lisätä tehoaineiden sisällön äärimmäistä tasoa.
Losartaanikalium voi mahdollisesti olla vuorovaikutuksessa useiden muiden lääkkeiden kanssa. Jotkut näistä ovat:
Huumeiden vuorovaikutus ACE-estäjien kanssa
Losartaani toimii samalla tavalla kuin ACE: n estäjät, vaikka se ei ole. Siten näiden lääkkeiden yhdistelmä voi lisätä korkean kaliumtason (hyperkalemia), munuaisten vajaatoiminnan kehittymisen ja vaarallisesti alhaisen verenpaineen riskin.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset diureetin kanssa
Tämän lääkkeen yhdistelmä diureettien kanssa voi aiheuttaa voimakkaan paineen alenemisen. Tällaisen ilmentymisen riskin vähentämiseksi hoitavan lääkärin on säädettävä Losartanin annosta.
Kaliumlisät tai kaliumsuolan korvikkeet
Kun otat tämän lääkkeen yhdessä kaliumia sisältävien tuotteiden tai kaliumin suolan korvikkeen kanssa, kaliumin pitoisuus veressä voi olla liian korkea. Tämä voi aiheuttaa vakavia ongelmia, mukaan lukien sydän- ja verisuonijärjestelmä.
Kaliumia säästävät diureetit
Losartaania ja kaliumia säästäviä diureetteja käyttäessään elimistö voi imeä ne eri tavalla kuin odotettiin, mikä johtaa lopulta veren kaliumpitoisuuden nousuun.
Rifampisiini (Rifadin, Rimactane, Rofact)
Tässä tapauksessa Losartanin imeytyminen tapahtuu eri tavalla kuin odotettiin, mikä voi johtaa lääkkeen vaikuttavan aineen määrän vähenemiseen elimistössä.
Litium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
Losartaanin ja litiumia sisältävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa aineenvaihdunnan muutokseen ja litiumin määrän lisääntymiseen veressä.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID)
Jos potilaalla on munuaissairaus tai munuaisten vajaatoiminta, tämän lääkkeen ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa terveydentilan pahenemiseen ja sairauden kulkuun.
Lääke vapautuu apteekeissa vain reseptillä.
Losartaania tulee säilyttää huoneenlämmössä, pois kosteudelta ja lämmöltä. Tabletteja pidetään parhaiten ilmatiiviissä säiliössä.
Tämä lääke, kuten kaikki lääkkeet, on pidettävä lasten ulottumattomissa.
Tabletit 50 mg: 5 vuotta.
Tabletit 100 mg: 3 vuotta.
Analogit Losartan esitteli melko paljon. Analogit, ne ovat tämän lääkkeen synonyymejä - nämä ovat lääkkeitä, jotka sisältävät samaa vaikuttavaa ainetta ja jotka on tarkoitettu samojen sairauksien hoitoon. Lääkkeen analogit sisältävät:
Losartanin monipuoliset arviot löytyvät erikoistuneista foorumeista. Yleisesti ottaen tämän lääkkeen arviot ovat positiivisia, mikä vahvistaa lääkkeen myönteisen vaikutuksen. On kuitenkin myös arvosteluja, lähinnä Losartan Richteristä, jossa ihmiset valittavat usein esiintyvistä sivuvaikutuksista. Minun on sanottava, että haittavaikutukset kulkevat tämän lääkkeen useiden annosten jälkeen.
Losartanin hinta sen laadusta ja todella tehokkaasta vaikutuksesta kehoon on hyvin alhainen. Apteekeissa tämä lääke voidaan ostaa hinnoista, jotka vaihtelevat 126 ruplasta 225 ruplaan, riippuen tablettien määrästä pakkauksessa.
http://medside.ru/lozartanOHJEET
(tiedot asiantuntijoille)
lääketieteellisestä käytöstä
Kauppanimi: Losartan
rakenne
1 tabletti, päällystetty, sisältää vaikuttavana aineena 50 mg losartaanikaliumia
Apuaineet: laktoosi, maissitärkkelys, povidoni, magnesiumstearaatti, puhdistettu talkki.
Kuori: hypromelloosi, puhdistettu talkki, titaanidioksidi, rautaoksidi punainen, triasetiini.
kuvaus
Vaaleanpunainen, pitkänomainen kaksoiskupera tabletti, kalvopäällysteinen, toisella puolella on jakautuva lovi ja toisaalta kaiverrus ”50”.
ATH-koodi: C09CA01
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Antihypertensiivinen lääke on spesifinen angiotensiini II -reseptorin antagonisti (ATI-alatyyppi). Hän inhiboi kinaasia II, entsyymiä, joka tuhoaa bradykiniinin. Vähentää kokonaista perifeeristä vascular resistenssiä (OPSS), adrenaliinin ja aldosteronin pitoisuutta veressä, verenpainetta (BP), painetta keuhkoverenkierrossa; vähentää jälkikuormitusta, sillä on diureettinen vaikutus. Häiritsee sydänlihaksen hypertrofian kehittymistä, lisää liikuntatoleranssia sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
Yhden annoksen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus (systolinen ja diastolinen verenpaine laskee) saavuttaa maksimiarvon 6 tunnin kuluttua, sitten vähitellen pienenee 24 tunnin kuluessa.
Suurin antihypertensiivinen vaikutus saavutetaan 3-6 viikon kuluttua lääkkeen alkamisesta.
Farmakologiset tiedot osoittavat, että losartaanin plasmakonsentraatio potilailla, joilla on maksakirroosi, kasvaa merkittävästi, joten potilaille, joilla on ollut maksasairaus, tulee käyttää pienempää annosta.
farmakokinetiikkaa
Losartaani imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Biosaatavuus on noin 33%. Onko "ensimmäisen kulkemisen" vaikutus maksassa metaboloitunut karboksyloimalla, kun sytokromi P450-isoentsyymi 2C9 osallistuu aktiivisen metaboliitin muodostumiseen. Yhteys plasman proteiineihin - 99%.
Losartaanin maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika on 1 tunti, aktiivinen metaboliitti on 3-4 tuntia nielemisen jälkeen. Puoliintumisaika on 1,5-2 tuntia ja sen päämetaboliitti on 6-9 tuntia. Noin 35% annoksesta erittyy virtsaan, noin 60% suoliston kautta.
Käyttöaiheet
Vasta
Annostus ja antaminen
Losartaania otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, saannin moninaisuus - 1 kerta päivässä.
Hypertensiolla keskimääräinen vuorokausiannos on 50 mg. Joissakin tapauksissa, jotta saavutetaan suurempi vaikutus, annosta nostetaan 100 mg: aan kahdessa annoksessa tai kerran päivässä.
Aloitusannos sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille on 12,5 mg 1 kerran päivässä. Yleensä annos kasvaa viikoittain (ts. 12,5 mg / vrk, 25 mg / vrk ja 50 mg / vrk) keskimääräiseen 50 mg: n ylläpitoannokseen 1 kerran päivässä riippuen potilaan siedettävyydestä.
Kun lääkettä määrätään potilaille, jotka saavat diureetteja suurina annoksina, Losartanin aloitusannos on pienennettävä 25 mg: aan 1 kerran päivässä. Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, mukaan lukien hemodialyysihoito. Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on annettava pienempiä annoksia losartaania.
Iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien dialyysipotilaat, ei ole tarpeen muuttaa alkuperäistä annosta.
Lasten käyttö
Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu.
Haittavaikutukset
* Merkitty sivuvaikutus, jonka esiintyvyys on verrattavissa lumelääkkeeseen.
Sivuvaikutusten suhdetta, joka esiintyy alle 1%: lla tapauksista, joissa käytetään losartaania, ei ole osoitettu.
Useimmissa tapauksissa losartaani on hyvin siedetty, haittavaikutukset ovat ohimeneviä eivätkä vaadi lääkkeen lopettamista.
Hermostosta ja aistinelimistä: 1% tai enemmän - huimausta, asteniaa, päänsärkyä, väsymystä, unettomuutta; alle 1% - ahdistus, unettomuus, uneliaisuus, muistihäiriöt, perifeerinen neuropatia, parestesia, hypostezia, migreeni, vapina, ataksia, masennus, pyörtyminen, tinnitus, heikentynyt maku, näkömuutos, sidekalvotulehdus.
Hengityselinten osalta: 1% tai enemmän - nenän tukkoisuus, yskä *, ylempien hengitysteiden infektiot (lisääntynyt ruumiinlämpö, kurkkukipu, sinusopatia *, sinuiitti, faringiitti), alle 1% - hengenahdistus, keuhkoputkentulehdus, nuha.
Ruoansulatuskanavan osa: 1% tai enemmän - pahoinvointi, ripuli *, dyspeptiset oireet *, vatsakipu; alle 1% anoreksia, suun kuivuminen, hammassärky, oksentelu, ilmavaivat, gastriitti, ummetus.
Tuki- ja liikuntaelimistön osa: 1% tai enemmän - kohtaukset, lihaskipu *, selkäkipu, rintakehä, jalat; alle 1% niveltulehdusta, olkapään kipu, polvi, niveltulehdus, fibromyalgia.
Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio (annoksesta riippuva), sydämentykytys, taky- tai bradykardia, rytmihäiriöt, angina pectoris, anemia.
Syöpä- ja verisuonijärjestelmän osa: alle 1% - välttämätön kehotus virtsata, virtsatieinfektioita, munuaisten vajaatoimintaa, libidon heikkenemistä, impotenssia.
Ihon puolella: alle 1% - kuiva iho, punoitus, veren kiire, valoherkkyys, hikoilun lisääntyminen, hiustenlähtö.
Allergiset reaktiot: alle 1% - urtikaria, ihottuma, kutina, angioedeema, mukaan lukien kasvot, huulet, nielu ja / tai kieli.
Muut: hyperkalemia (seerumin kaliumarvo yli 5,5 mmol / l).
yliannos
Oireet: huomattava verenpaineen lasku, takykardia, bradykardia voi ilmetä parasympaattisen (emättimen) stimulaation vuoksi.
Hoito: pakotettu diureesi, oireinen hoito; hemodialyysi on tehoton.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Voidaan antaa yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta hydroklooritiatsidin, digoksiinin, epäsuorien antikoagulanttien, tsimetidiinin, fenobarbitaalin kanssa ei havaittu. Dehydratoituneilla potilailla (aiempi hoito suurilla diureettiannoksilla) verenpaine voi heikentyä huomattavasti. Parantaa (vastavuoroisesti) muiden verenpainelääkkeiden (diureettien, beetasalpaajien, sympatolyyttisten) vaikutusta. Suurentaa hyperkalemian riskiä yhdistettynä kaliumia säästäviin diureetteihin ja kaliumvalmisteisiin.
Erityiset ohjeet
Dehydraation korjaaminen on välttämätöntä ennen Losartanin nimittämistä tai hoidon aloittamista lääkkeen käytöstä pienemmällä annoksella. Reniini-angiotensiinijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet voivat lisätä urean pitoisuutta veressä ja seerumin kreatiniinia potilailla, joilla on kahden munuaisten stenoosi tai arteriaalinen stenoosi. Hoidon aikana tulee seurata säännöllisesti kaliumin pitoisuutta veressä, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Raskaus ja imetys
Tietoja losartaanin käytöstä raskauden aikana ei ole. On kuitenkin tunnettua, että lääkkeet, jotka vaikuttavat suoraan reniini-angiotensiinijärjestelmään, kun niitä käytetään raskauden toisessa ja kolmannessa kolmanneksessa, voivat aiheuttaa kehittyvän sikiön kehitysvikoja tai jopa kuoleman. Siksi raskauden aikana Losartan-hoito on lopetettava välittömästi.
Kun imetys on määrätty, on syytä päättää imetyksen keskeyttäminen tai Losartan-hoidon lopettaminen.
Vapautuslomake
50 mg päällystettyjä tabletteja. 10 tabletilla nauhassa alumiinifoliosta, 1 tai 3 liuskassa pahvipakkauksessa sekä käyttöohjeet.
Säilytysolosuhteet
Kuivassa, pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa, korkeintaan 25 ° C lämpötilassa.
Kestoaika
2 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Apteekkien myyntiehdot
Reseptillä
Tuottaja: Okasa Pharma Oy, Tzipla Oy: n tekninen ohjeistus, Mumbai - 400001, Intia, laatuvaatimukset: 107120, Moskova, s. Sergius of Radonezh d. 29/31 s. 1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/jokainen tabletti sisältää: vaikuttava aine: losartaanikaliumsuola - 50 mg; täyteaineet: laktoosimonohydraatti, talkki, kalsiumstearaatti, perunatärkkelys; kuorikoostumus: hypromelloosi 2910, propyleeniglykoli, titaanidioksidi, talkki.
Losartaani on selektiivinen angiotensiini II -reseptorin salpaaja (tyyppi AT1), joita esiintyy monissa ihmisen kudoksissa ja elimissä (erityisesti verisuonten sileissä lihaksissa, lisämunuaisissa, munuaisissa, sydämessä). Losartaanilla ja sen aktiivisella metaboliitilla (E-3174) on suurempi affiniteetti (1000 kertaa suurempi) kuin AT1 reseptoreihin kuin AT: hen2. Päämetaboliitti on 10-40 kertaa aktiivisempi kuin itse losartaani (painon mukaan).
Losartaani ei estä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) aktiivisuutta, joka muuntaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi, ja tuhoaa bradykikniinin, eikä sillä ole agonistista vaikutusta eikä se estä muiden hormonien tai ionikanavien reseptoreita, jotka liittyvät sydän- ja verisuonijärjestelmän säätelyyn.
Losartaani estää angiotensiini II: n fysiologisten vaikutusten ilmenemisen: vähentää perifeeristä verisuonten resistenssiä, noradrenaliinin ja aldosteronin veren pitoisuutta, verenpainetta, painetta "pienessä" verenkierrossa; vähentää jälkikuormitusta, sillä on diureettinen vaikutus. Häiritsee sydänlihaksen hypertrofian kehittymistä, lisää liikunnan sietokykyä kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Yhden annoksen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus (systolisen ja diastolisen verenpaineen lasku) saavuttaa maksimiarvon 6 tunnin kuluttua, sitten vähitellen laskee 24 tunnin kuluessa. Suurin verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 3-6 viikkoa lääkkeen alkamisen jälkeen.
Oraalisen annon jälkeen losartaani imeytyy hyvin ja metaboloituu ensikierron kautta, jolloin muodostuu aktiivinen karboksyylihapon ja muiden inaktiivisten metaboliittien metaboliitti. Losartaanin systeeminen hyötyosuus tabletin muodossa on noin 33%. Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin keskimääräiset maksimipitoisuudet saavutetaan 1 tunnin ja 3-4 tunnin kuluttua.
Losartaani ja sen aktiivinen metaboliitti sitoutuvat plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, ≥99%. Losartaanin jakautumistilavuus on 34 litraa.
Noin 14% losartaania, kun sitä annetaan laskimoon tai suun kautta, muunnetaan aktiiviseksi metaboliitiksi. Losartaanikaliumin laskimonsisäisen ja oraalisen annon jälkeen, joka on merkitty 14C: ksi, veriplasman radioaktiivisuus on pääsääntöisesti luonteenomaista losartaanilla ja sen aktiivisella metaboliitilla. Losartaanin minimimuunnos aktiiviseksi metaboliitiksi havaittiin noin 1%: lla tutkimusosapuolista.
Aktiivisten metabolisten aineiden lisäksi muodostuu myös inaktiivisia metaboliitteja.
Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin plasmapuhdistuma on vastaavasti 600 ml / min ja 50 ml / min. Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin munuaispuhdistuma on noin 74 ml / min ja 26 ml / min. Losartaanin suun kautta otettuna noin 4% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan ja noin 6% annoksesta erittyy virtsaan aktiivisena metaboliitina. Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin farmakokinetiikka on lineaarinen annettaessa losartaanikaliumia enintään 200 mg: n annoksissa.
Oraalisen annon jälkeen losartaanin pitoisuus veriplasmassa ja sen aktiivisessa metaboliitissa pienenevät polyeksponentiaalisesti lopullisella puoliintumisajalla noin 2 tuntia ja 6-9 tuntia. Kun sitä käytetään kerran päivässä 100 mg: n annoksella, losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin veriplasmassa ei ole merkittävää kertymistä.
Losartaani ja sen aktiivinen metaboliitti erittyvät sappeen ja virtsaan. 14 C-leimatun losartaanin oraalisen ja laskimonsisäisen annon jälkeen noin 35 ja 43% radioaktiivisuudesta erittyy virtsaan, ja 58 ja 50% erittyy vastaavasti.
Farmakokinetiikka tietyillä potilasryhmillä
Losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuudet iäkkäiden arteriaalisen verenpainetaudin veriplasmassa eivät eroa merkittävästi arteriaalisen verenpaineesta kärsivien nuorten potilaiden pitoisuuksista.
Losartaanipitoisuudet plasmassa ovat 2 kertaa korkeammat naisilla, joilla on verenpaine verenpaineessa kuin miehillä. Aktiivisen metaboliitin pitoisuudet miehillä ja naisilla eivät eroa.
Potilailla, joilla oli maksan maksakirroosi, losartaanin ja sen aktiivisen metaboliitin lievä ja kohtalainen vakavuusaste plasmassa oli 5 ja 1,7 kertaa suurempi kuin nuorilla miehillä.
Losartaanipitoisuudet plasmassa eivät muuttuneet potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma oli yli 10 ml / min. Verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta, pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) on 2 kertaa suurempi hemodialyysipotilailla.
Losartaani ja aktiivinen metaboliitti eivät erittyvät hemodialyysin aikana.
Farmakokinetiikka lapsilla
Losartaanin farmakokinetiikkaa tutkittiin 50 lapsella, joiden valtimon hypertensio oli yli 1 kuukauden ikä 2) vasta-aiheita.
Varovasti: valtimoiden hypotensio, verenkierron veren määrän väheneminen, vesisuola-tasapainon häiriöt, munuaisten / maksan vajaatoiminta, hyperkalemia.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista. Jos raskaus tapahtuu losartaanihoidon aikana, lääke on lopetettava välittömästi.
Reniini-angiotensiinijärjestelmään suoraan vaikuttavat lääkkeet voivat vahingoittaa kehittyvää sikiötä tai sen kuolemaa. Jos raskaus todetaan, Lozartan-hoito on lopetettava välittömästi.
Losartaanin käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja se on vasta-aiheinen raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana.
Epidemiologiset tiedot teratogeenisuuden riskistä ACE: n estäjien käytön jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana eivät ole ratkaisevia; riskin lievää nousua ei kuitenkaan suljeta pois. Koska ei ole olemassa valvottuja epidemiologisia tietoja angiotensiini II -reseptoriantagonistien (APA II) käytön riskistä, samanlaiset riskit saattavat olla olemassa tämän luokan lääkkeille. Lukuun ottamatta tapauksia, joissa ARA II -hoidon jatkamista pidetään välttämättömänä, raskautta suunnitteleville potilaille on annettava vaihtoehtoinen hypertensiivinen hoito, jolla on vakiintunut turvallisuusprofiili käytöstä raskauden aikana. Jos raskaus todetaan, Losartan-hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa on aloitettava vaihtoehtoinen hoito.
On tunnettua, että APA II: n käyttö raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana aiheuttaa fetotoksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, oligohydramniot, kallon luiden hilseily) ja vastasyntyneen toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia).
Jos losartaania käytettiin raskauden toisen kolmanneksen aikana, on suositeltavaa tehdä ultraäänitutkimus munuaisfunktion ja kallon luiden tilan tarkistamiseksi.
Vastasyntyneiden, joiden äidit käyttivät losartaania, kunto on usein tarkistettava valtimon hypotensiota.
Koska losartaanin käytöstä imetyksen aikana ei ole tietoa, ei ole suositeltavaa käyttää tätä lääkettä. Edullisesti vaihtoehtoinen lääkehoito, jossa on parempi tutkittu turvallisuusprofiili käytön aikana imetyksen aikana, erityisesti silloin, kun syötetään vastasyntyneitä ja ennenaikaisia vauvoja.
Lääkettä otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, lasillisella vedellä.
Hypertensiossa annostus on yksilöllistä. Losartaanin aloitusannos on tavallisesti 50 mg kerran päivässä. Aloitusannos on pienennettävä 25 mg: aan vuorokaudessa määrättäessä potilaille, joilla on pienentynyt verenkierron määrä, esimerkiksi suuria diureettiannoksia saaneita potilaita ja maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita. Tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 100 mg: aan. Jos annostusohjelmassa ei ole riittävästi verenpainetta alentavaa vaikutusta 1 kerran päivässä, voit saavuttaa tyydyttävän tuloksen yrittämällä jakaa sama päiväannos 2 kertaa päivässä tai lisätä lääkkeen päivittäistä annosta. Losartaanin vaikutus kehittyy yleensä viikon kuluessa, mutta joissakin tutkimuksissa maksimivaikutus kehittyi 3-6 viikon kuluessa. Kun losartaanimonoterapia on riittämätön, voit määrätä pienen annoksen diureettia, esimerkiksi hydroklooritiatsidia.
Iäkkäillä potilailla sekä munuaisten vajaatoimintaa heikentävillä potilailla (mukaan lukien dialyysihoito) ei tarvitse muuttaa annosta.
Aloitusannos kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille on 12,5 mg 1 kerran päivässä. Yleensä annosta lisätään 2 kertaa viikoittain (ts. 12,5; 25; 50 mg / vrk).
Sydän- ja verisuonitautien riskin ja kuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on valtimoverenpaine ja vasemman kammion hypertrofia: aloitusannos on 50 mg 1 kerran päivässä, ja tulevaisuudessa on suositeltavaa nimetä hydroklooritiatsidi tai
nosta annos 100 mg: aan kerran vuorokaudessa (ottaen huomioon verenpaineen alenemisen aste).
Jos kyseessä on tyypin 2 diabetes mellitus, jossa esiintyy proteiinia: aloitusannos on 50 mg 1 kerran päivässä ja annoksen lisäys on 100 mg / vrk, ottaen huomioon verenpaineen alenemisen aste. Losartaania voidaan käyttää insuliinin ja muiden hypoglykeemisten aineiden (esimerkiksi sulfonyyliureajohdannaiset, glitatsonit, glukosidaasi-inhibiittorit) kanssa.
Losartaania on arvioitu kliinisissä tutkimuksissa:
- kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui yli 3000 aikuista 18-vuotiasta ja vanhempaa potilasta essentiaalisen hypertension hoitoon;
- kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 177 verenpainetautia, jotka olivat 6–16-vuotiaita;
- kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui yli 9 000 potilasta, joilla oli valtimoverenpaine ja vasemman kammion hypertrofia 55 - 80-vuotiaiden välillä;
- kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui yli 1500 diabeetikkoa ja 31-vuotiaita ja vanhempia proteiinia.
Haittavaikutus, joka ilmoitettiin useimmiten kliinisissä tutkimuksissa, oli huimaus.
Haittavaikutusten esiintymistiheys on esitetty seuraavissa luokissa: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100, 5,5 mmol / l havaittiin 9,9%: lla losartaania saaneista potilaista, tabletteja ja 3,4%: lla lumelääkettä saaneista potilaista).
Seuraavat haittavaikutukset ilmenivät useammin potilailla, jotka käyttivät losartaania kuin lumelääkeryhmässä (tiheys tuntematon): selkäkipu, virtsatieinfektio, flunssan kaltaiset oireet.
Sydämen vajaatoiminta
Losartaani siedettiin yleensä hyvin kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa oli mukana sydämen vajaatoiminta. Haittavaikutukset olivat tyypillisiä tälle potilasryhmälle. Yleisimmät lääkkeen käyttöön liittyvät haittavaikutukset olivat huimaus ja hypotensio. HEAAL-tutkimuksessa lääkkeen käyttöön liittyvät kliinisesti merkittävät haittavaikutukset, joita esiintyi useammin käytettäessä Losartan-lääkettä annoksella 150 mg, olivat hyperkalemia, munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, kohonnut kreatiniinipitoisuus veressä, kalium veressä ja veren ureassa. Nämä haittavaikutukset eivät johtaneet hoidon keskeyttämiseen merkittävästi useammin potilailla, jotka saivat losartaania 150 mg: n annoksena.
Markkinoille saattamisen jälkeinen valvonta
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu markkinoille saattamisen jälkeisen seurannan aikana.
Verijärjestelmän ja imunestejärjestelmän osalta: tiheys on tuntematon - anemia, trombosytopenia.
Kuulon ja labyrintin puolella: taajuus on tuntematon - korvissa soi.
Immuunijärjestelmän osalta: harvoin - yliherkkyysreaktioita (anafylaktiset reaktiot, angioedeema, mukaan lukien kurkunpään ja glottiksen turvotus, joka johtaa hengitysteiden tukkeutumiseen ja / tai kasvojen, huulten, nielun ja / tai kielen turvotukseen); joillakin näistä potilaista oli aiemmin esiintynyt angioedeemaa, joka liittyy muiden lääkkeiden käyttöön, mukaan lukien ACE: n estäjät; vaskuliitti, mukaan lukien Henoch-Schönlein purpura.
Hermoston osasta: taajuus on tuntematon - migreeni, dysgeusia.
Hengitysteiden osa, rintakehän ja mediastiinin elimet: tiheys on tuntematon - yskä.
Ruoansulatuskanavan puolella: tiheys on tuntematon - ripuli.
Yleinen tila ja häiriöt, jotka liittyvät lääkkeen käyttötapaan: taajuus ei ole tiedossa - huonovointisuus.
Maksatulehduksen osa: harvoin - hepatiitti, esiintymistiheys ei ole tiedossa - maksan vajaatoiminta, haimatulehdus.
Iho ja ihonalainen kudos: tiheys on tuntematon - nokkosihottuma, kutina, ihottuma, valoherkkyys.
Tuki- ja liikuntaelimistön ja sidekudoksen osa: tiheys ei ole tiedossa - lihaskipu, niveltulehdus, rabdomyolyys.
Lisääntymisjärjestelmä ja rintarauhaset: tiheys on tuntematon -
Psyyken osalta: taajuus on tuntematon - masennus.
Tutkimus: tiheys tuntematon - hyponatremia.
Munuaisista ja virtsateistä. Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän estämisen takia munuaisten toiminnan muutokset, mukaan lukien munuaisten vajaatoiminta, on raportoitu riskipotilailla; tällaiset munuaisten toiminnan muutokset voivat olla palautuvia, kun hoito lopetetaan (ks. kohta ”Varotoimet”).
lapset
Haittavaikutusten profiili lapsilla on samanlainen kuin aikuisilla potilailla. Tietoja lapsilla esiintyvistä haittavaikutuksista on rajoitettu.
Myrkytyksen oireet. Harvat tiedot huumeiden yliannostustapauksista. Yliannostuksen todennäköisimpiä ilmenemismuotoja voivat olla valtimon hypotensio ja takykardia. Bradykardia voi ilmetä parasympaattisen (emättimen) stimulaation vuoksi.
Myrkytyksen hoito. Jos valtimoiden hypotensiota ilmenee, on annettava tukihoitoa.
Hoito riippuu lääkkeen ottamisen jälkeisestä ajasta sekä oireiden luonteesta ja vakavuudesta. Ensisijaisena toimenpiteenä tulisi olla sydän- ja verisuonijärjestelmän stabilointi. Oraalisen annon jälkeen lääke osoittaa aktiivihiilen käyttöä sopivassa annoksessa. Myöhemmin on usein tarpeen seurata kehon elintärkeitä merkkejä ja säätää tarvittaessa.
Losartaani ja aktiivinen metaboliitti eivät erittyvät hemodialyysin aikana.
Muut verenpainelääkkeet voivat lisätä losartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa valtimon hypotensiota sivuvaikutuksena (trisykliset masennuslääkkeet, antipsykoottiset aineet, baklofeeni ja amifostiini), voivat lisätä hypotensiota.
Losartaani metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 (CYP) 2C9 -järjestelmän osallistuessa aktiiviseen karboksylaattimetaboliitiin. Kliinisessä tutkimuksessa todettiin, että flukonatsoli (CYP2C9-inhibiittori) vähentää aktiivisen metaboliitin altistumista noin 50%. Samanaikainen hoito losartaanin ja rifampisiinin (metabolisten entsyymien indusoija) kanssa on todettu laskevan (40% aktiivisen metaboliitin pitoisuudesta veriplasmassa. Tämän vaikutuksen kliininen merkitys ei ole tiedossa. Losartaanin ja fluvastatiinin samanaikainen käyttö ei vaikuta altistumiseen (heikko CYP2C9-estäjä).
Kuten muidenkin lääkkeiden, jotka estävät angiotensiini II: ta tai sen vaikutuksia, samanaikainen käyttö kaliumia inhiboivien lääkkeiden samanaikaisessa käytössä elimistössä (esimerkiksi kaliumia säilyttävät diureetit: spironolaktoni, triamtereeni, amiloriidi) tai voivat lisätä kaliumpitoisuutta (esimerkiksi hepariini), samoin kuin kaliumlisäaineiden tai suolan korvikkeen sisältävien aineiden käyttö voi johtaa seerumin kaliumpitoisuuden nousuun. Tällaisten varojen samanaikaista käyttöä ei suositella.
Seerumin litiumpitoisuuksien palautuva palautuminen sekä sen toksisuus ilmoitettiin, kun litiumia käytettiin samanaikaisesti ACE: n estäjien kanssa.
Tapauksia on raportoitu myös hyvin harvoin APA II: ta käytettäessä. Samanaikainen hoito litiumin ja losartaanin kanssa on tehtävä varoen. Jos tällaisen yhdistelmän käyttöä pidetään välttämättömänä, on suositeltavaa tarkistaa veren seerumin litiumin pitoisuudet samanaikaisen käytön aikana.
ARA II: n ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö (esimerkiksi selektiiviset syklo-oksigenaasi-2-estäjät (COX-2), asetyylisalisyylihappo annoksilla, joilla on anti-inflammatorinen vaikutus, ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet), verenpainetta alentava vaikutus saattaa heikentyä. Angiotensiini II -antagonistien tai diureettien samanaikainen käyttö tulehduskipulääkkeiden kanssa voi johtaa munuaisten vajaatoiminnan lisääntyneeseen riskiin, mukaan lukien mahdollinen akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen, sekä seerumin kaliumpitoisuuden nousu erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Tätä yhdistelmää tulee määrätä varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla.
Potilaille on annettava asianmukainen hydraatio, ja heidän tulisi myös harkita munuaisten toiminnan seurantaa samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen ja myöhemmin säännöllisesti.
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän kaksinkertainen esto
Käytettävissä olevien tietojen perusteella ei voida suositella RAAS: n kaksinkertaista estoa ACE-estäjää, ARBA II: ta tai aliskireenia käyttäen, erityisesti potilaille, joilla on diabeettinen nefropatia.
Potilailla, joilla on diabetes tai keskivaikea / vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2), samanaikainen aliskireenin käyttö ACE-estäjän tai ARBA II: n kanssa on vasta-aiheinen.
Joissakin tapauksissa, kun ACE: n estäjien ja ARBA II: n yhteinen käyttö on ehdottomasti osoitettu, asiantuntijan huolellinen tarkkailu ja munuaisten toiminnan, veden ja elektrolyyttitasapainon sekä verenpaineen pakollinen seuranta ovat välttämättömiä.
Lääkkeiden käyttö raskauden toisessa ja kolmannessa raskauskolmanneksessa, joka vaikuttaa reniini-angiotensiinijärjestelmään, heikentää munuaisten toimintaa sikiössä ja lisää sikiön ja vastasyntyneen sairastuvuutta ja kuolleisuutta. Oligohydramniosin kehittyminen saattaa liittyä keuhkojen hypoplasiaan ja sikiön epämuodostumiin sikiössä. Mahdollisia vastasyntyneiden haittavaikutuksia ovat kallon luun hypoplasia, anuria, hypotensio, munuaisten vajaatoiminta ja kuolema. Jos raskaus on todettu, lääkkeen losartaanin käyttö on lopetettava välittömästi (ks. Kohta ”Käyttö raskauden ja imetyksen aikana”).
Angioedeema. Potilaita, joilla on aiemmin esiintynyt angioedeemaa (kasvojen, huulten, kurkun ja / tai kielen turvotus), tulee seurata usein.
Arteriaalinen hypotensio ja veden elektrolyyttien epätasapaino
Oireinen arteriaalinen hypotensio, erityisesti sen jälkeen, kun käytetään ensimmäistä lääkeannosta tai annoksen nostamisen jälkeen, voi esiintyä potilailla, joilla on vähäinen intravaskulaarinen määrä ja / tai natriumipuutos, joka johtuu voimakkaiden diureettien käytöstä, ruokavalion rajoittamisesta suolaan, ripulia tai oksentelua. Ennen losartaanihoidon aloittamista tällaisten tilojen korjaus on tehtävä tai lääkettä on käytettävä pienemmällä aloitusannoksella. Samat suositukset koskevat 6–18-vuotiaita lapsia.
Elektrolyyttitasapainon heikkenemistä havaitaan usein potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (diabeteksen kanssa tai ilman sitä) ja jotka on otettava huomioon. Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui tyypin 2 diabetes mellitus ja nefropatia, hyperkalemian ilmaantuvuus oli suurempi losartaaniryhmässä kuin lumelääkeryhmässä. Siksi kalium- ja kreatiniinipuhdistuman pitoisuudet plasmassa on tarkistettava usein, erityisesti potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma 30–50 ml / min.
Losartaanin ja kaliumia säilyttävien diureettien, kaliumlisien ja kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Maksan toimintahäiriö
Ottaen huomioon farmakokineettiset tiedot, jotka osoittavat, että losartaanipitoisuus plasmassa on merkittävästi kohonnut maksakirroosia sairastavilla potilailla, on harkittava lääkkeen annoksen pienentämistä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta historiassa. Ei kokemusta losartaanista potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta. Siksi losartaania ei pidä käyttää potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta.
Losartaania ei suositella käytettäväksi maksan vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla. Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisfunktion muutoksia, mukaan lukien munuaisten vajaatoiminta, jotka liittyvät reniini-angiotensiinijärjestelmän estoon (erityisesti potilailla, joilla on munuaisten angiotensiini-aldosteroni-riippuvuus, toisin sanoen potilailla, joilla on vaikeasti heikentynyt sydämen toiminta tai olemassa olevat munuaisten toimintahäiriöt). Kuten muidenkin reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden käytössä, veren urea- ja seerumin kreatiniinipitoisuuksien lisääntymistä on raportoitu potilailla, joilla on kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai yksi munuaisvaltimoiden stenoosi. Nämä munuaisten toiminnan muutokset voivat olla palautuvia hoidon lopettamisen jälkeen. Varovaisuutta on noudatettava losartaanin kanssa potilailla, joilla on kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden munuaisvaltimon stenoosi.
Käyttö lapsilla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta
Lääkettä ei suositella käytettäväksi lapsilla, joilla on glomerulussuodatusnopeus 2, koska sovelluksesta ei ole merkittäviä tietoja.
Losartaanihoidon aikana munuaistoiminta on tarkistettava säännöllisesti, koska sen heikkeneminen on mahdollista. Tämä pätee erityisesti silloin, kun losartaania käytetään muiden patologisten tilojen (kuume, dehydraatio), jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, läsnä ollessa.
Losartaanin ja ACE: n estäjien samanaikainen käyttö heikentää munuaisten toimintaa, joten tätä yhdistelmää ei suositella.
Ei ole kokemusta lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on äskettäin ollut munuaissiirto.
Primaarista hyperaldosteronismia sairastavilla potilailla reniini-angiotensiinijärjestelmää inhiboivat verenpainelääkkeet ovat yleensä tehottomia. Siksi losartaanin käyttöä ei suositella.
Sepelvaltimotauti ja aivoverisuonisairaus
Kuten muidenkin verenpainelääkkeiden käytön yhteydessä, verenpaineen liiallinen alentaminen potilailla, joilla on iskeeminen sydän- ja verisuonitauti ja aivoverisuonitaudit, voi johtaa sydäninfarktin tai aivohalvauksen kehittymiseen.
Kuten muidenkin reniini-angiotensiinijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden käytön yhteydessä, potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja / tai joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa, on olemassa vakava valtimon hypotensio ja (usein akuutti) munuaisten vajaatoiminta.
Losartaanilla ei ole riittävästi terapeuttista kokemusta sydämen vajaatoiminnassa ja samanaikaisesti vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, vaikeaa sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (NYHA-luokka IV) sekä potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja oireinen, hengenvaarallinen sydämen rytmihäiriö. Tämän vuoksi losartaania tulee käyttää varoen tässä potilasryhmässä. Varovaisuutta on noudatettava losartaanin ja beetasalpaajien käytön aikana.
Aortan ja mitraaliventtiilin stenoosi, obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia
Kuten muidenkin vasodilataattoreiden käytön yhteydessä, lääkettä määrätään erityisesti potilaille, joilla on aortan ja mitraalisen stenoosin tai obstruktiivisen hypertrofisen kardiomyopatian.
Valmiste sisältää laktoosia. Potilaita, joilla on harvinaisia perinnöllisiä sairauksia, kuten galaktoosi-intoleranssi, Lappa-laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, eivät saisi käyttää tätä lääkettä.
Muut varoitukset ja varoitukset
Kuten havaittiin ACE: n estäjien osalta, losartaani ja muut angiotensiiniantagonistit ovat vähemmän tehokkaita mustan rodun potilailla kuin muilla potilailla, mikä johtuu mahdollisesti alhaisen reniiniaktiivisuuden lisääntymisestä verenpaineesta kärsivillä potilailla, jotka ovat mustan rodun edustajia.
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän kaksinkertainen esto
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän kaksinkertainen esto liittyy lisääntyneeseen hypotensio-, hyperkalemia- ja munuaisten vajaatoiminnan riskiin (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta) verrattuna monoterapiaan. RAAS: n kaksinkertaista estoa ACE: n estäjällä, ARBA II: lla tai aliskireenillä ei voida suositella potilaille, erityisesti diabeettisen nefropatian potilaille.
Joissakin tapauksissa, kun ACE: n estäjien ja ARBA II: n yhteinen käyttö on ehdottomasti osoitettu, asiantuntijan huolellinen tarkkailu ja munuaisten toiminnan, veden ja elektrolyyttitasapainon sekä verenpaineen pakollinen seuranta ovat välttämättömiä. Tämä viittaa kandesartaanin tai valsartaanin määräämiseen ACE-estäjien lisähoitona kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Kaksinkertaisen RAAS-salpauksen suorittaminen asiantuntijan tarkassa valvonnassa ja munuaisten toiminnan, veden ja elektrolyyttitasapainon ja verenpaineen pakollinen seuranta, mahdollisesti kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joilla on suvaitsemattomia aldosteroniantagonisteja (spironolaktoni), joilla on pysyviä kroonisen sydämen vajaatoiminnan oireita muista huolimatta riittävä hoito.
Käyttö lapsilla
Losartaania ei suositella alle 6-vuotiaille lapsille, koska lääkkeen käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole riittävästi tietoa.
Lääkettä ei suositella lapsille, joilla on glomerulussuodatusnopeus 2, koska tietoja ei ole.
Losartaania ei myöskään suositella käytettäväksi maksan vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla.
Vastasyntyneen lapset altistuvat lääkkeelle losartaani utero
Jos oliguriaa tai hypotensiota esiintyy, hoidon tavoitteena on verenpaineen ja munuaisten perfuusion ylläpitäminen. Verensiirrot tai dialyysi voivat olla välttämättömiä hypotensiota ja / tai munuaisten vajaatoimintaa hillitsevinä toimenpiteinä.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia koneita. Tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden ajokykyyn ei ole tehty. Kuitenkin, kun ajetaan moottoriajoneuvoja ja muita mekanismeja, on oltava tietoinen mahdollisuudesta kehittää tällaisia haittavaikutuksia, kuten huimausta ja uneliaisuutta, erityisesti hoidon alussa ja lääkkeen annoksen nousulla.
Säilytä kosteudelta ja valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/